Comment rendre plus hydrodispersible l’astaxanthine ?

L’asthaxanthine est un caroténoïde naturel aux caractéristiques thérapeutiques importantes. FARACHA EQUITIES va cultiver au Portugal la micro-algue Haematococcus pluvialis en vue d’en extraire de l’astaxanthine, grâce à des photo-bioréacteurs de 120 m de long sur 3 m de hauteur (10 PBR), conçus et installés par l’entreprise A4F, avec le concours des plateformes de recherche GREEN (Université d’Avignon) et le C2VN (Université Aix-Marseille – Campus Santé La Timone – Faculté de médecine et de pharmacie).

L’astaxanthine est utilisée pour améliorer la santé des tissus oculaires et la protection de la peau contre les dommages causés par les rayons UV. Sa biodisponibilité chez l’homme est faible et limitée en raison de son hydrophobie (non-solubilité dans l’eau). En outre, l’astaxanthine est une molécule très instable et très sensible à l’exposition à la lumière et au stress thermique.

L’astaxanthine est responsable de la couleur rouge de certains crustacés et poissons. L’activité pharmacologique la plus connue de l’astaxanthine est l’activité antioxydante mais, contrairement à d’autres caroténoïdes, elle semble également exercer une activité anti-inflammatoire directe.

Selon la documentation, une supplémentation orale en astaxanthine non associée à d’autres nutraceutiques s’est avérée protectrice contre la détérioration de la peau induite par les UV et contribue à maintenir une peau saine chez les personnes en bonne santé, à améliorer les paramètres hépatiques chez les personnes âgées et à réduire le risque de cancer.

L’astaxanthine est également utilisée pour réduire la cholestérolémie LDL et le stress oxydatif chez les patients en surpoids, pour augmenter la cholestérolémie HDL, pour prévenir les dommages oxydatifs chez les fumeurs en supprimant la peroxydation lipidique et en stimulant l’activité du système antioxydant.

Il est établi que l’astaxanthine est faiblement biodisponible chez l’homme à partir des formes pharmaceutiques conventionnelles, en particulier en raison de sa lipophilie élevée qui empêche la bioaccessibilité entérique globale et parce qu’elle peut être améliorée par des lipides et des tensioactifs modifiés capables de la rendre plus hydrodispersible.

De nombreuses tentatives ont été effectuées pour concevoir des formes pharmaceutiques dans le but d’améliorer la bioaccessibilité et la biodisponibilité globale de l’astaxanthine et dans ce cadre, les nano-émulsions semblent jouer un rôle central selon de nombreuses études.

L’astaxanthine est un caroténoïde qui attire l’attention des chercheurs en raison de son activité thérapeutique, notamment dans les domaines de la santé oculaire et cutanée et pour la prévention des maladies cardiovasculaires. Malgré ce potentiel clinique, la biodisponibilité et la stabilité de l’astaxanthine sont faibles et limitées.

L’astaxanthine étant une molécule très lipophile, la seule façon de la délivrer dans un système liquide à base d’eau est de créer une émulsion. Selon ce concept, la nano-émulsion liquide semble être un système technique prometteur pour libérer l’astaxanthine dans le cadre d’une administration sublinguale.

Les données recueillies dans divers travaux montrent pour la première fois que l’astaxanthine peut être délivrée dans une nano-émulsion grâce à une administration sublinguale. Cela ouvre une voie intéressante pour améliorer sa faible biodisponibilité lorsqu’elle est prise par la voie orale. En particulier, la nano-émulsion est caractérisée par une bonne uniformité de dispersion, une très faible dimension des gouttelettes huileuses (autour de 20 nm), proches de celles d’une microémulsion, et peut être considérée globalement comme une forme pharmaceutique efficace et innovante pour le piégeage de l’astaxanthine.

D’après les données recueillies concernant le comportement de perméation de l’astaxanthine, il est possible d’affirmer que l’astaxanthine atteint une perméation pseudo-linéaire au cours de la deuxième heure et ensuite un plateau, en état quasi stationnaire. Prises ensemble, ces données confirment qu’une nouvelle forme pharmaceutique destinée à délivrer l’astaxanthine par voie sublinguale a été réalisée et caractérisée, et grâce à cette forme particulière, cette voie peut être considérée, même si c’est à titre préliminaire, comme une alternative potentielle efficace pour améliorer la biodisponibilité de ce caroténoïde, ce qui pourrait améliorer son potentiel thérapeutique.

Source : Sublingual Delivery of Astaxanthin through a Novel Ascorbyl Palmitate-Based Nanoemulsion: Preliminary Data.

Andrea Fratter , Damiano Biagi and Arrigo F. G. Cicero

Research and Innovation Technology, Nutraceutical Department, Labomar Research, 31036 Istrana, Italy
Medical and Surgical Sciences Department, University of Bologna, 40138 Bologna, Italy